未来5年最畅销的降血压药物

降血压药物已经不复10多年前的辉煌，近年来随着重磅药物专利的纷纷到期，同时也没有出现在治疗上有突破性进展的新药，未来很难再出现以前年销售额超过60亿美元的超级药物，降血压药物的市场呈现逐渐萎缩的态势，有分析指出从2016年到2020年，全球将血压药物市场份额将以每年1%的速度下降。而未来5年最畅销的药物还是老面孔居多，虽然它们大部分专利都已经到期，但是凭借品牌和患者的还是维持了不错的销量。

1

Opsumit 马西替坦

Actelion制药公司的Opsumit(通用名Macitentan，马西替坦)是一种双效内皮素(ERA)受体拮抗剂，能够松弛肺动脉并降低血压，作为每日一次口服的药物，用于肺动脉高压(PAH)的治疗。肺动脉高压是一种罕见病，全球发病率仅为百万分之十五至五十，特征是肺动脉血压异常升高，该病是一种慢性、致死率较高的严重疾病。在Opsumit之前Actelion已经有一款PAH口服药物Tracleer，目前仍然是Acetlion销售额最高的药物，但是Tracleer的专利已经于2015年到期了，销售额正在大幅下滑。Opsumit可以看作是Tracleer的升级版，相比于服用Tracleer它省去了每月一次的肝功检测，Opsumit的安全性和疗效已在迄今规模最大、开展时间最长的PAH临床试验SERAPHIN中得到证实。鉴于Tracleer的峰值年销售额曾经超过15亿美元，Opsumit的预期应该不低于Tracleer，2015年销售额达到4.97亿美元，预计2020年将超过13亿美元。

2

Olmetec 奥美沙坦酯

Olmetec通用名奥美沙坦酯，是一种血管紧缩素II受体阻断剂，血管紧缩素是一种肽类激素，可以引起血管收缩，从而导致血压升高，它是高血压蛋白酶-血管紧缩素系统的重要组成部分，血管紧缩素II与其受体是传递血管收缩的主要信号通路，因此是降血压药物研发的一个重要的靶点。该药由日本的第一三共制药生产，峰值销售额曾超过27亿美元，不过随着2016年美国专利的到期，此药将丧失大部分的销售额，不过好在日本市场还可以支撑一下，2015年销售额24.4亿美元，预测2020年销售额4.4亿美元。

3

Diovan 缬沙坦

诺华的Diovan也是一种血管紧缩素II受体阻断剂，而且是选择性的对I型受体进行阻断，通用名缬沙坦。除了用于治疗高血压外，它还可以用于充血性心力衰竭等其他疾病。Diovan是史上最畅销的降血压药物，其峰值年销售额曾经超过了60亿美元，不过辉煌已经过去，2010年时经历了人们常说的专利悬崖，年销售额骤降了30多亿美元，不过所谓百足之虫死而不僵，这么一个超级药物，即使是专利到期，在市场上也还会占据一定的份额，毕竟其品牌声誉和一部分患者的忠诚还在，2015年销售额为12.8亿美元，预测2020年销售额8亿美元。

4

Norvasc 络活喜

Norvasc通用名氨氯地平，是一种长效的血管选择性钙离子通道阻滞剂，钙离子在细胞运动中是不可缺少的元素，钙离子通道分布在血管壁、心肌细胞中，当钙离子通道打开后，钙离子进入细胞，引起细胞的收缩，而血管壁细胞的收缩引起血压升高，Norvasc就是通过阻止钙离子通道而起到降压的作用。Norvasc曾经是辉瑞最畅销的药物之一，峰值年销售额接近50亿美元，但是随着专利在2007年到期，销售额也是迅速下滑，2015年销售额“仅”为9.9亿美元，预测2020年销售额8.4亿美元。

5

Seloken 美多心安

Seloken通用名美托洛尔，是一种选择性的β1 受体拮抗剂，用于治疗高血压、心律不齐等心血管疾病，此药既有口服型也有静脉注射型，通常每日服药两次，此药位于WHO的基础药物名单中，2007年专利到期， 2008年销售额因此下降到8亿美元，有意思的是2009年销售额又突然反弹到14亿美元，那一年究竟发生了什么使一个掉进专利悬崖的药又蹦了出来？值得得销售人员仔细的研究一下，不过从那以后就没有再反弹回去，2015年销售额7.1亿美元，预测2020年销售额7亿美元。

6

Avapro 厄贝沙坦

赛诺菲的Avapro同样是一种血管紧缩素II受体阻断剂，除了用于降血压外，在临床上还发现Abapro同时还具有治疗II型糖尿病人肾脏不适的问题，血管紧缩素II受体阻断剂是最常用的降血压药物，重磅药物的专利都已经到期，销售额被仿制药所蚕食，Avapro也不例外，美国专利已经于2012年到期，2015年销售额9.14亿美元，预测2020年销售6.7亿美元。

7

Tracleer 波生坦

Tracleer的通用名为波生坦，是一种双效内皮素受体拮抗剂，用于治疗肺动脉高血压。上文也提到它是Actelion制药目前销售额最高的药物，但是专利于2015年到期了，Actelion推出了升级版的双效内皮素受体拮抗剂Opsumits，因此Tracleer不仅将受到来自仿制药物的竞争，Opsumits的上市也将带走大批的患者。2015年销售额12.2亿美元，预测2020年销售额3.9亿美元。

8

Adalat 硝苯吡啶

Adalat通用名硝苯吡啶，是一种口服性的钙离子通道阻断剂，特异的对L型钙离子通道起阻断作用，同时还发现它对盐皮质激素也起到拮抗作用，除了用于治疗高血压外，还可以治疗心绞痛以及雷诺氏现象等疾病，临床观察还发现此药在怀孕期服用时无副作用，因此被用于孕期高血压症，但是哺乳期内慎用。此药早在1993年就被批准上市，早已经被大量仿制，被列入WHO基础药物名单中，近10年销售额变化不大，2015年销售额6.9亿美元，预测2020年销售额6亿美元。

9

Blopress 坎地沙坦

Blopress是日本第一大制药公司武田生产的血管紧缩素II受体拮抗剂，有效成份是坎地沙坦，曾经年销售额超过20亿美元，是日本的第一大处方药，专利在2012年到期，随后销售额也就逐年下滑了，2015年销售额9.7亿美元，预测2020年销售额4.8亿美元。

10

Exforge

Exforge是一种复方药物，有效成份为氨氯地平和缬沙坦，前者是一种钙离子通道阻滞剂，后者是血管紧缩素II受体阻断剂。2009年被FDA批准上市，虽然这种复方制剂用于治疗比较难以控制的高血压患者展现出良好的效果，但是它并没有像抗HIV复方制剂一样带来一场革命，大部分患者只需服用其中的一种降血压药物就可稳定血压，因此虽然美国专利到2017年才到期，但是此药的销售额从2013年以来就持续下滑，2015年销售额10.5亿美元，预测2020年销售额3.5亿美元。

附图：各药物近10年的销售趋势

本文数据来源：各公司报表

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数据之声

生物化学与分子生物学硕士，从事疾病分子机制与药物临床前研究，关注各类新药研发及医药市场动态

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